硫酸沙丁胺醇（英文名：沙丁胺醇 Sulfate），是β2肾上腺素受体激动药。其常见剂型有片剂、注射剂、胶囊剂、口服溶液剂、吸入制剂、气雾剂等。
沙丁胺醇于1962年由英国学者发现，随后由英国葛兰素史克进行开发，1968年该药物首次在英法两国上市，中国于1975年开始生产，1988年该药物在中国上市。2012年，硫酸沙丁胺醇成为唯一进入《国家基本药物目录》的雾化吸入气管扩张剂。硫酸沙丁胺醇适用于缓解和治疗支气管哮喘、喘证性支气管炎等伴支气管痉挛的呼吸道疾病，其吸入气雾剂、粉雾剂可预防运动诱发的急性哮喘或过敏原诱发的支气管痉挛，吸入用溶液还可用于治疗常规疗法无效的慢性支气管痉挛及严重急性哮喘发作。成人常规口服一次2~4mg、一日3次或缓释制剂一次8mg、一日2次，吸入给药按需使用（如气雾剂一次1~2揿），严重发作可采用注射或雾化吸入（如溶液一次2.5~5mg）；儿童需减量并依据年龄调整；用于预防运动诱发哮喘时，需在运动前吸入给药；所有用药均应从低剂量开始，并严格遵守单次与24小时最大剂量限制。
硫酸沙丁胺醇使用前需严格排除对抛射剂、牛奶蛋白等过敏及相关禁忌证，警惕可能涉及心血管、呼吸、代谢等多系统的广泛不良反应，注意孕妇、心血管疾病患者等特定人群的慎用情况及与多种药物的相互作用风险，并务必遵循不同剂型的特定给药方法。
医学用途
适应证
1、硫酸沙丁胺醇用于缓解和治疗支气管哮喘或喘证性支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。
2、硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂、粉雾剂还可用于预防运动诱发的急性哮喘或过敏原诱发的支气管痉挛。
3、硫酸沙丁胺醇吸入用溶波还可用于治疗对常规疗法无效的慢性支气管痉挛及严重的急性哮喘发作。
用法用量
成人
支气管哮喘或哮喘性支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病：
（1）口服给药：①片剂、口腔崩解片：一次2~4mg，一日3次。②缓释片、控释片、缓释胶囊、控释胶囊：一次8mg，一日2次。
（2）口腔吸入：①气雾剂：一次1~2揿，必要时每4~8小时1次，24小时内不宜超过8揿。②粉雾剂：按需给药，推荐使用最低有效剂量，通常一次0.2~0.4mg，如有需要，几分钟后可重复用药。24小时内不宜超过0.8mg。③吸入溶液：经雾化吸入，一次2.5~5mg，一日4次，应从低剂量2.5mg开始用药。
（3）肌内注射：一次0.4mg，必要时间隔4小时可重复注射。
（4）静脉注射：一次0.4mg，以5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射。
（5）静脉滴注：一次0.4mg，以5%葡萄糖注射波100ml稀释后滴注。
预防运动诱发的急性哮喘或过敏原诱发的支气管痉挛：
口腔吸入：①气雾剂：于运动前或接触过敏原前10~15 分钟使用。长期治疗时，最高剂量为一次0.2mg，一日4次。②粉雾剂：于运动前或接触过敏原前15~30分钟使用，一次0.2~0.4mg，24小时内不超过0.8mg。
对常规疗法无效的慢性支气管痉挛及严重的急性哮喘发作：
口腔吸入：吸入溶液：①间歇疗法：一次2.5~5mg，一日4次，应从低剂量开始用药。5mg/ml的吸入溶液可用0.9%氯化钠注射液将2.5~5mg，该药稀释至2ml或2.5ml，持续喷雾约10分钟。部分患者可能需10mg，可不稀释，直接将10mg该药置于喷雾器中雾化吸入，直至支气管得到扩张为止，通常需3~5分钟。②连续疗法：以0.9%氯化钠注射液将该药稀释成0.05~0.1mg/ml的溶液，给药速率通常为1~2mg/h。
儿童
支气管哮喘或哮喘性支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病：
(1) 口服给药：①口腔崩解片：一次0.5mg，一日3～4次。②缓释片、控释胶囊：一次4mg，一日2次。
(2) 口腔吸入：①气雾剂：推荐剂量为0.1mg，可根据需要增至0.2mg。长期治疗最高剂量为一次0.2mg，一日4次。②粉雾剂：4 岁及4岁以上儿童用法用量同成人。③吸入溶液：儿童用法用量同成人。
预防运动诱发的急性哮喘或其他过敏原诱发的支气管痉挛：
口腔吸入：①气雾剂：推荐剂量为0.1mg，可根据需要增至0.2mg。长期治疗最高剂量为一次0.2mg，一日4次。②粉雾剂：4岁及4岁以上儿童用法用量同成人。
对常规疗法无效的慢性支气管痉挛及严重的急性哮喘发作：
口腔吸入：吸入溶液：间歇疗法，18个月至12岁儿童常用剂量为2.5mg，一日4次，应从低剂量开始用药。5mg/ml的吸入溶液可用0.9%氯化钠注射液将2.5mg本药稀释至2ml或2.5ml。部分儿童可能需增至5mg。
制剂与规格
药理机制
硫酸沙丁胺醇为选择性 β₂盐酸肾上腺素受体激动药，可松弛从气管到末端细支气管的气道平滑肌。作用机制为激活气道平滑肌 β₂肾上腺素受体导致腺苷酸环化酶激活，从而增加细胞内环磷酸腺苷（CAMP）浓度，进而引起蛋白激酶A活化，抑制肌球蛋白磷酸化并降低细胞内钙离子浓度，引起平滑肌松弛。此外，CAMP升高还可抑制气道肥大细胞分泌介质。相同剂量时本药对支气管平滑肌的松弛作用较异丙肾上腺素更明显，同时心血管反应较低。
药代动力学
硫酸沙丁胺醇口服后主要经胃肠道吸收。口服该药普通片8mg，达峰时间为1.8小时，血药峰浓度为31.0ng/ml，作用持续时间约为4小时。口腔崩片的达峰时间为2～3 小时。健康成人单次空腹口服本药缓释片 8mg，达峰时间为4.16小时，血药峰浓度为 9.02ng/ml。单次口服本药控释胶囊 8mg，药物缓慢吸收，达峰时间为4.5小时，血药峰浓度为14.6ng/ml；口服该药控释胶囊一次8mg，一日1次，第3日达稳态，第6日口服第11次药物时的达峰时间为5.5小时，血药峰浓度为14.2ng/ml，血药谷浓度为7.7ng/ml。
硫酸沙丁胺醇口腔吸入给药后30～60分钟达最大效应，持续时间为4～6小时。口腔吸入给药后有10%～25%药物可到达肺部，其余部分残留于给药系统或沉积在口咽部。到达肺部的药物被肺组织吸收进入肺循环，但不在肺部代谢。
硫酸沙丁胺醇血浆蛋白结合率为10%，分布容积为3～4L/kg。口服后主要经肠道和肝脏代谢，经肝脏代谢为无活性的代谢物，原型药物与代谢物的比值为1:4，最后随尿液排出。口腔吸入给药后经肺部抵达循环系统的药物可经肝脏代谢，主要以原型药物或以硫酸酯形式随尿液排泄；沉积在口咽部的药物吞咽后经肠道吸收，通过肝脏首过效应代谢为酚磺酸，原型药物及结合物主要随尿液排泄。缓释片的消除半衰期为8.63小时，缓释胶囊的消除半衰期为5.38小时。该药吸入给药后消除半衰期为2.7～5.5小时，静脉注射给药后的消除半衰期为2.4～4.2小时。
风险与禁忌
禁忌证
（1）对抛射剂过敏患者禁用本品雾化剂。
（2）孕妇禁用口服制剂、注射剂。
（3）该药粉雾剂含乳糖（其中含少量牛奶蛋白）,对牛奶蛋白过敏者禁用，遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖缺乏或葡萄糖,半乳糖吸收不良的患者不应使用。
不良反应
（1）心血管系统：心率加快、心悸、心律失常（包括房颤、室上性心动过速、期前收缩）、心肌缺血、血压升高或降低、心绞痛、外周血管舒张。有心肌梗死的个案报道。
（2）代谢 / 内分泌系统：低钾血症、血糖升高、乳酸性酸中毒、代谢性酸中毒。
（3）呼吸系统：使用本药吸入制剂可见咳嗽、口腔和咽部刺激、支气管痉挛、喉头、口咽水肿、上呼吸道感染、鼻咽炎、鼻旁窦炎、支气管炎、口咽痛，上市后还有声音嘶哑、呼吸加重的报道。
（4）肌肉骨骼系统：背痛、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛。
（6）免疫系统：过敏反应（包括血管性水肿、荨麻疹、血压降低、虚脱）。
（7）神经系统：头晕、目眩、头痛、震颤、亢进、多动症。
（8）精神：失眠、焦躁、兴奋、神经质、精神紊乱。
（9）胃肠道：恶心、呕吐、口咽发干、腹泻、病毒性肠炎。上市后还有味觉改变、舌炎、舌溃疡的报道。
（10）血液：血小板减少。
（11）皮肤：面部潮热。
（12）其他：疼痛、发热。长期用药易产生耐受性。
注意事项
药物相互作用
（1） 与其他 β 肾上腺素受体激动药合用可增强本药药效，并增加不良反应。
（2） 与单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药合用可增强本药对心血管系统的作用。
（3） 与黄嘌呤衍生物、利尿药、皮质激素、茶碱类药合用可能增加发生低钾血症和高血糖症的风险。
（4） 与毛地黄类药合用可增加洋地黄类药诱发心律失常的发生率。
（5） 与 β 肾上腺素受体拮抗药合用可抑制本药的肺部作用，并可使哮喘患者产生严重的支气管痉挛。
历史
沙丁胺醇于1962年由英国学者发现，随后由英国葛兰素史克公司进行开发，1968年该药物首次上市。中国企业于1975年开始生产沙丁胺醇，1988年该药物在中国完成注册。2012年，硫酸沙丁胺醇成为唯一进入《国家基本药物目录》的雾化吸入气管扩张剂。
化学信息
硫酸沙丁胺醇为白色或类白色粉末，无臭。该品在水中易溶，在乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。
化学名称：为 4 - 羟基 -α'-[（叔丁氨基）甲基]-1，3 - 苯二甲醇硫酸盐。
化学结构式：
分子式：（C13H21NO3）2·H2SO4
分子量：约576.70
贮藏
遮光，密封保存。
参考资料 >
国家药品监督管理局数据查询.国家药品监督管理局.2025-12-05
硫酸沙丁胺醇.中华人民共和国药典:2020版.2025-12-11
硫酸沙丁胺醇.国家医保服务平台.2025-12-11